Бисфосфонаты препараты

Торговое наименование препарата. Алендронат

Интернациональное непатентованное наименование (МНН). алендроновая кислота

Лекарственная форма. Пилюли

Состав. 1 пилюля содержит:
Активное вещество.
Алендронат 10 мг. Содержится активного вещества алендроната натрия тригидрата 13,05 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 10,00 мг
Алендронат 70 мг. Содержится активного вещества алендроната натрия тригидрата 91,36 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 70,00 мг.
Вспомогательные вещества. крахмал кукурузный (C*Pharm 93000), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание. Пилюли белого либо практически белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской либо с фаской и риской (дозировка 70 мг). Допускается малый мраморность.

Бисфосфонаты препараты

Фармакотерапевтическая группа. костной резорбции ингибитор-бисфосфонат.
Код ATX M05BA04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Восстанавливает положительный баланс между восстановлением и резорбцией кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), содействует формированию костной ткани с обычной гистологической структурой.

Бисфосфонаты препараты

Фармакокинетика
Биодоступность алендроновой кислоты при приеме натощак за 2 часа до еды — 0,64% (у дам) и 0,6% (у мужчин); при приеме натощак за 1-1,5 часа до еды понижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%.
Распределение.
Средний количество распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека образовывает, как минимум, 28 л. Концентрация препарата в плазме крови по окончании перорального приема в терапевтической дозе через чур мелка для аналитического определения (5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови образовывает примерно 78 %.
Метаболизм.
В организме человека не метаболизируется.
Выведение.
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется стремительным понижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и очень медленным высвобождением из костей. При пероральном введении через 6 ч концентрация в плазме понижается более чем на 95 %. Период полувыведения — примерно 10 лет, что показывает на выведение алендроната из костной ткани. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат, быстро выводится почками. Почечный клиренс — 71 мл/мин, системный — 200 мл/мин.

Показания к применению

  • остеопороз у дам в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника);
  • остеопороз у мужчин;
  • остеопороз, вызванный долгим применением глюкокортикостероидных препаратов; заболевание Педжета.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • гипокальциемия;
  • неспособность больного находится в вертикальном положении (стоять либо сидеть прямо) в течение не меньше 30 мин;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • стриктуры либо ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к затруднению продвижения пищи по пищеводу;
  • тяжелый гипопаратиреоз;
  • мальабсорбция кальция;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст.

С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная заболевание желудка и 12-перстной кишки), недостаток витамина D.

Метод применения и дозы
Алендронат используется вовнутрь, 1 раз в день, не разжевывая, натощак, нужно за 2 часа (но не меньше чем за 30 мин.) до первого приема пищи, воды или других лекарственных препаратов. направляться запивать лишь простой водой, потому, что другие напитки, включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.
Пилюли нельзя разжевывать либо рассасывать.
По окончании приема Алендроната больной должен сохранять вертикальное положение тела (стоя либо сидя) в течение не меньше 30 мин.. Запрещено принимать Алендронат перед сном либо до утреннего подъема с постели.
Рекомендуемая доза образовывает 1 пилюлю (10 мг) вовнутрь 1 ежедневно либо 1 пилюлю (70 мг) вовнутрь 1 раз в неделю.
Для лечения остеопороза у дам (в постменопаузе) и у мужчин, и остеопороза, вызванного долгим применением глюкокортикостероидных препаратов, Алендронат принимается по 10 мг/сут. либо по 70 мг один раз в неделю.
При болезни Педжета используется в дозе 40 мг/сут в течение 6 месяцев.
При случайном пропуске приема препарата в режиме один раз в неделю нужно принять одну пилюлю утром ближайшего дня. Не нужно принимать две пилюли в один сутки, но в последующем нужно продолжать принимать по одной пилюле в тот сутки недели, который был выбран для приема сначала лечения.

Бисфосфонаты препараты

Побочное воздействие
Со стороны желудочно-кишечного тракта. дисфагия, эзофагит, боль в животе, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочке оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы. боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны нервной системы. головная боль.
Со стороны органа зрения. увеит, склерит.
Аллергические реакции. редко — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях происхождения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла.
Другие. сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия.
Обрисованы случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти по большей части у больных с онкологическими болезнями на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве обрисованных случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была произведена экстракция зубов.
Данные лабораторных изучений. незначительное и преходящее понижение концентрации кальция и фосфатов.
Обычные симптомы в начале лечения — миалгия, недомогание и, редко, — лихорадка.

Передозировка
Симптомы. гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного трата (ЖКТ) — изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея.
Лечение. молоко либо кальцийсодержащие антациды для связывания алендроновой кислоты. Благодаря риска происхождения раздражения пищевода не нужно приводить к рвоте. Больной должен находиться в вертикальном положении.

Сотрудничество с другими лекарственными средствами
Одновременное использование препаратов кальция (а также антацидов), снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Промежуток между приемом алендроновой кислоты и других лекарственных средств должен составлять не меньше 30 мин.
Нестероидные противовоспалительные препараты (а также ацетилсалициловая кислота) смогут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Прием глюкокортикостероидных препаратов вовнутрь не сопровождается клинически значимыми трансформациями биодоступности алендроновой кислоты.

Особенные указания
Запивать Алендронат направляться лишь простой водой, потому, что другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию алендроновой кислоты.
Абсорбция бисфосфонатов в значительной мере понижается при одновременном приеме пищи.
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод Алендронат нужно принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. По окончании приема направляться находиться в вертикальном положении (стоя либо сидя) в течение 30 мин. (опасно использовать препарат в случае неспособности больного стоять либо сидеть прямо в течение указанного времени). Прием Алендроната перед сном либо в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита.
Больной должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема Алендроната и обращения к доктору при развитии дисфагии, появлении болей при глотании, болей за грудиной либо при происхождении изжоги.
При гипокальциемии нужно провести ее коррекцию до начала лечения. А также нужно устранить нарушения минерального обмена, приводящие к гипокальциемии (недостаток витамина D, гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция). Терапию направляться проводить на фоне диеты, обогащенной солями кальция.
При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостероидными препаратами) нужно обеспечить поступление адекватных количеств кальция и витамина D с пищей либо в виде лекарственных средств.
В ходе лечения благодаря положительного действия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное понижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.
До назначения терапии бисфосфонатами больным с сопутствующими факторами риска (к примеру, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием глюкокортикостероидных препаратов, недостаточная гигиена ротовой полости) нужно пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов.
Больным, пребывающим на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Сообщалось об остеонекрозе челюсти, в большинстве случаев связанным с удалением зуба и/либо местной заразой (включая остеомиелит) у онкологических больных, получавших бисфосфонаты внутривенно (многим из них кроме этого назначалась химиотерапия и глюкокортикостероидные препараты). Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти у больных с остеопорозом на фоне применения бисфосонатов вовнутрь.
У больных, с остеонекрозом челюсти, и находящихся на терапии бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства смогут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств направляться учитывать, что информацию о возможности понижения риска развития остеонекроза челюсти по окончании отмены бисфосфоната отсутствуют. Назначения и советы лечащего доктора должны быть основаны на личной оценке соотношения польза/риск для каждого больного.

Форма выпуска
Пилюли 10 мг и 70 мг.
По 10 пилюль (для дозировок 10 мг и 70 мг) либо 30 пилюль (для дозировки 10 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 пилюль либо по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 пилюль вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Перечень Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Бисфосфонаты препараты

Срок годности
2 года.
Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО Канонфарма продакшн, Россия
Адрес: 141100, г. Щелково, Столичная область, ул. Заречная, д. 105.

Сравнить цены на Алендронат и заказать:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *